Исследователи разрабатывают революционный процесс для создания лекарств от рака
Москва, 13:20, 04 Июн 2019, редакция FTimes.ru, автор Сергей Кузнецов.
Исследовательская группа в Дартмутском колледже разработала новую стратегию по поиску и разработке лекарств, которая может использоваться для разработки целевых методов лечения таких заболеваний, как рак и нейродегенерация, согласно исследованию, опубликованному в Nature Communications.
Есть надежда, что этот процесс также будет полезен при крупномасштабном производстве новых фармацевтических препаратов.
Новая методика использует новый подход синтеза для класса органических соединений, известных как тетрациклические терпеноиды. Тетрациклические терпеноиды отвечают за более чем 100 одобренных FDA лекарств и считаются наиболее успешным классом фармацевтических препаратов на основе натуральных продуктов.
«До сих пор не было ничего подобного для открытия и разработки лекарств», — сказал Глен Микализио, профессор химии в Нью-Гемпшире в Дартмуте. «Хотя ожидается, что дополнительное развитие усилит мощь этой новой технологии, я считаю, что мы находимся в начале создания действительно способной и потенциально преобразующей технологии для фармацевтической промышленности».
Процесс объединяет две новые химические реакции, которые устанавливают связи между атомами углерода, с уникальной металлоцентричной реакцией образования кольца, также разработанной профессором Микализио.
Новая методика позволяет объединить молекулярные строительные блоки на пути к терпеноидному скелету всего за несколько химических превращений. Результатом является уникально эффективное и гибкое средство, позволяющее находить лекарственные препараты в этой области медицины, ориентированной на натуральные продукты.
В совокупности эти реакции позволяют исследовать фармацевтически предпочтительные области химического пространства за счет простого превращения недорогих, коммерчески доступных химикатов в высокоценные, фармацевтически значимые соединения.
Первоначальная работа исследовательской группы уже привела к открытию мощного и селективного модулятора бета-рецептора эстрогена, рецептора ядерного гормона, который представляет большой интерес в промышленности как терапевтическая мишень для широкого спектра заболеваний.
«Это важный первый шаг к созданию новой технологической платформы, которая значительно облегчит поиск лекарств в различных терапевтических условиях», — сказал Микализио.
Чтобы продемонстрировать ценность этой методики, в исследовании описывается открытие молекулы, которая избирательно токсична для глиобластомы — агрессивной и смертельно опасной опухоли головного мозга — хотя и оказывает незначительное влияние на незлокачественные нервные стволовые клетки человека и астроциты человека.
«Глиобластомы неизлечимы, и у существующих методов лечения есть ужасные побочные эффекты», — сказал Арти Гаур, доцент кафедры неврологии в Медицинской школе Гейзеля в Дартмуте. «Очень интересно и вдохновляюще видеть, что эти новые соединения могут избирательно убивать опухолевые клетки головного мозга, полученные от пациента, не повреждая клетки из нормальной, здоровой мозговой ткани».
В настоящее время команда проводит испытания нового терапевтического средства in vivo и развивает химические аспекты появляющейся технологической платформы.
Эта работа является частью усилий по изучению и демонстрации достижений в области органической химии, позволяющих находить терапевтические средства для широкого спектра показаний, включая нейродегенерацию, нейровоспаление и широкий спектр злокачественных новообразований.
