Ученые определили молекулярные механизмы действия средства африканской народной медицины

Москва, 13:03, 15 Ноя 2018, редакция FTimes.ru, автор Евгения Ковалева.

Исследователи из Калифорнийского университета в Ирвайне определили молекулярную основу терапевтического действия африканского народного снадобья, используемого для лечения различных болезней и расстройств, включая диабет, головные и другие боли, паралич и эпилепсию.

Речь идет об экстракте из листьев куста Mallotus oppositifolius, веками используемом в Африке, сообщает phys.org. До этого момента ученые не удавалось полностью понять его молекулярный принцип действия. Исследователи выяснили, что два компонента вытяжки крепятся к ранее неизвестному активному центру KCNQ1, калиевого канала, необходимого для управления электрической активностью многих человеческих органов, включая сердце, почки, кишечник, щитовидную и поджелудочную железу.

«Растения – богатый источник веществ, влияющих на ионные каналы. Мы выяснили, что соединения из африканского снадобья крепятся к новому участку, расположенному между порой и датчиком напряжения структуры. Дополнительно мы узнали, что одно из веществ принадлежит к химическому классу, который ранее не рассматривался как открыватель канала KCNQ. Открытия могут помочь в разработке более безопасных и эффективных лекарств», — объяснили авторы.

Команда, включающая Джеффри Эбботта, Энджела Де Силву и Риана Манвиля, проверила способность каждого компонента вытяжки открывать KCNQ1. Опыты подтвердили наличие уже известного и указали на новый активатор. Затем исследователи использовали компьютерное моделирование для поиска активных центров веществ на мутировавшей версии KCNQ1, подтвердив существование ранее неизвестного участка. Оказалось, что он присутствует и на другом типе канала, KCNQ2/3. он присутствует в мозгу и связан с эпилепсией и энцефалопатией. Открытие может указать на способ улучшить противоэпилептические лекарства.

«Генетические нарушения KCNQ1 ведут к смертельной аритмии, могут быть связаны с раком ЖКТ, диабетом 2 типа, болезнями щитовидной железы и гипофиза. Изменения KCNQ2/3 провоцируют эпилепсию и серьезные задержки в развитии. Так что необходимы новые стратегии для терапевтической активации этих калиевых каналов, чтобы преодолеть генетические нарушения. Обнаружение растительных веществ, способных справиться с этой задачей, могут помочь в создании лекарств, воздействующих на KCNQ», — сказал Эбботт.

Специалист также отметил важность сохранения растений, содержащих лекарственные соединения.

Исследование представлено в Science Advances.